伊诺凯助力热门途径小分子药物研发-MAT2A

言

细胞内蛋白酶甲氯氨酸酪氨酸转移蛋白酶2A (MAT2A)在细胞内和表型遗传学中的都起着不可忽视作用，因为它是通用苯基供体S-酪氨酸甲氯氨酸(SAM)的主要合作社。在在的研究声称，使用RNA妨碍移除MAT2A会导致在具有单独细胞内遗传物质苯基氯酪氨酸磷酸化蛋白酶 (MTAP)紊乱的肝癌中的产生选择性抗增殖作用。这些注意到鼓励了针对MAT2A病患MTAP缺陷型肝癌的口服注意到岗位的开始。

诱导MAT2A在口服化学行业引起了极大的兴趣，因为它可以作为紊乱苯基氯酪氨酸磷酸化蛋白酶(MTAP)遗传物质的肝癌中的的多肽致死靶标。近期，美国Agios制药公司报道了具有不同体内特性的新型MAT2A口服的断定，这会增强它们在病患病患者中的的用处。经过高通量筛选后，Agios的口服化学家应用领域了他们first-in-class的MAT2A口服AG-270的基于骨架的设计实战经验，更快重新设计和优化了两种新先为导硫：人脑渗透硫，AGI-41998和一种有效但受限的人脑渗透硫AGI-43192。人脑渗透性MAT2A口服的断定和首次公开将为探索SAM调节在骨骼肌(CNS)中的的潜在病患效果体现新的帮助。

硫AGI-41998和AGI-43192的骨架

多肽路线如图所示

从嘧啶拉长醛硫1b抵达，先为和过渡到的氯乙酸酯硫2a时有发生过渡到底物获取2b，氧化甲氯基到砜，再时有发生过渡到底物引入三氟吲哚，获取2e，接着和对甲氧基氯胺底物，一步拉长合并关环获取AGI-41998。另一方面，2e先为关环后获取2g，再和氯并吡唑溴代物2h时有发生埃利曼底物便获取硫AGI-43192。

注解：J.Med.Chem.2022,65,

DOI：10.1021/acs.jmedchem.1c01595

针对以上MAT2A口服及其抗病毒的主要多肽砌块，伊诺凯试剂配备大量各种多肽片段及其抗病毒，且都所处市场推广阶段，助力您的小分子口服共同开发。欢迎咨询增购。

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